二甲双胍可谓是一种良药，它除了具有降糖作用外，还能抑制胆固醇的合成，降低甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，使高密度脂蛋白胆固醇升高并能抑制氧化应激状态下的细胞死亡等。该药目前已被证明是糖尿病患者惟一能够控制并发心血管疾病、降低发生大血管并发症几率的口服降糖药物。对于需要做冠状动脉血运重建术的2型糖尿病患者来说，服用二甲双胍能显著地降低其发生心梗的几率和死亡率。长期随访调查表明，与使用磺脲类降糖药物的患者相比，二甲双胍具有很好的疗效。

二甲双胍不仅具有降糖的作用，它还具有改善胰岛素抵抗的作用：胰岛素抵抗是发生糖尿病的基础原因之一，也是治疗糖尿病的着力点之一。权威研究表明，二甲双胍与胰岛素或促胰岛素释放药物不同，它在降低糖尿病患者血糖的同时，还能使其胰岛素的水平明显低于治疗前的基线水平。这就充分证明了二甲双胍可改善人体对胰岛素的敏感性。正因为如此，糖尿病患者在单独服用二甲双胍时，一般不会引起低血糖。这样也会有效的防止了糖尿病的发生。

糖尿病患者用二甲双胍后是没有什么副作用的，它经过糖尿病患者半个世纪的应用，已被证明既有效又安全，可谓经受了历史的考验。过去一些人认为，服用二甲双胍能增加患者乳酸性酸中毒的几率，这种提法并无证据。有学者对有关文献所作的荟萃分析显示，在服用二甲双胍的.3.5万名糖尿病患者中，并未发现过乳酸性酸中毒的病例，但是肝肾功能不全、心力衰竭、急性心肌梗塞、严重感染和外伤、临床有低血压和缺氧情况、既往有乳酸性酸中毒史者，以及对本品过敏者禁用。